Pioglitazone: litaelo tsa tšebeliso, li-analogues, theko

Pin
Send
Share
Send

Li-Thiazolidinediones ke sehlopha se secha sa meriana ea molomo ea antidiabetesic. Joalo ka li-biguanides, ha li tlatse makhopho a mangata, li hlohlelletsa tlhahiso ea insulin, empa li fokotsa ho hanyetsa ha lisele ho Hormone.

Ntle le ho fokotsa glycemia, lithethefatsi li boetse li ntlafatsa pono ea lipid: mahloriso a HDL a eketseha, boemo ba triglycerol boa fokotseha. Kaha litlamorao tsa lithethefatsi li ipapisitse le ts'usumetso ea phetisetso ea liphatsa tsa lefutso, sephetho se nepahetseng haholo sa kalafo se ka lebelloa likhoeling tse 2-3. Litekong tsa tleleniki, monotherapy e nang le thiazolidatediones e fokotsitse hemoglobin ea glycated ho 2%.

Meriana ea sehlopha sena e kopantsoe ka mokhoa o phethahetseng le mahlahana a mang a antidiabetic - metformin, insulin, sulfonylurea derivatives. Motsoako le metformin o ka etsahala ka lebaka la ts'ebetso e fapaneng: ts'ebetso ea "Biguanides inhibit glucogenesis", 'me thiazolidinediones e eketsa ts'ebeliso ea tsoekere.

Hape ha li tsose phello ea hypoglycemic ka monotherapy, empa, joalo ka metformin, kalafong e rarahaneng e nang le lithethefatsi tsa hypoglycemic e ka baka litlamorao tse joalo.

Joalo ka lithethefatsi tse eketsang kutloisiso ea li-receptor ho insulin, thiazolidatediones ke tse ling tsa lithethefatsi tse ts'episang haholo bakeng sa taolo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Litlamorao tse thibelang kamora ho qeta moriana li nka likhoeli tse 8 kamora ho fela ha thupelo.

Ho na le maikutlo a hore lithethefatsi tsa sehlopha sena li ka lokisa bofokoli ba liphatsa tsa lefutso tsa metabolic, li liehisa tsoelo-pele ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ho fihlela tlholo e felletseng ea lefu lena.

Ho li-thiazolidinediones, moriana oa bobeli oa litlhare Aktos oa k'hamphani ea meriana "Eli Lilly" (USA) o ngolisitsoe 'marakeng oa Russia kajeno. Tšebeliso ea eona e bula menyetla e mecha eseng ho lefu la tsoekere feela, empa le ho lefu la pelo, moo mori o sebelisetsoang ho thibela li-pathologies tsa pelo le methapo ea mali, haholo ka lebaka la ho hanyetsa insulin.

Sebopeho sa litekanyetso le sebopeho sa Pioglitazone

Karolo ea mantlha ea lithethefatsi ke pioglitazone hydrochloride. Letlapeng le le leng, boholo ba lona bo latela tekanyetso - 15 kapa 30 mg. K'holeseterole e sebetsang e hlophiselitsoeng e tlatselletsoa ka lactose monohydrate, hydroxypropyl cellulose, calcium carboxymethyl cellulose, le magnesium stearate.

Matlapa a tšoeu a mantlha a ka bonoa ka sebopeho sa "convex" le "mong" "15" kapa "30".

Ka poleiti e le 'ngoe matlapa a 10, ka lebokoseng - li-poleiti tse joalo li 3-10. Bophelo ba sefuba sa lithethefatsi ke lilemo tse 2. Bakeng sa pioglitazone, theko ha ea itšetleha feela ka litekanyetso tsa moriana, empa hape le ho moetsi oa generic: matlapa a 30 a Indian Pioglar 30 mg ka 'ngoe a ka rekoa li-ruble tse 1083, matlapa a 28 a Irish Actos 30 mg ka' ngoe - bakeng sa li-ruble tse 3000.

Litšoaneleho tsa pharmacological

Pioglitazone ke moriana oa molomo oa hypoglycemic oa sehlopha sa thiazolidatedione. Ts'ebetso ea moriana e amahanngoa le ho ba teng ha insulin: ho theola monyako oa kutloisiso ea sebete le lisele tsa mmele ho ea ho hormone, e eketsa litšenyehelo tsa tsoekere le ho fokotsa tlhahiso ea eona ka har'a sebete. Ha e bapisoa le lithethefatsi tsa sulfonylurea, pioglitazone ha e tsose lisele tsa b tse ikarabellang bakeng sa tlhahiso ea insulin hape ha e potlakise botsofe le necrosis ea bona.

Ho fokotseha ha ho itšireletsa ha insulin mofuteng oa 2 oa lefu la tsoekere ho thusa ho etsa hore boemo ba "glycemic" bo be le boleng ba glycated hemoglobin. Ka mathata a metabolic, sethethefatsi se kenya letsoho ho eketseha ha maemo a HDL le ho fokotseha ha maemo a triglycerol. Litaba tsa k'holeseterole e felletseng le LDL li lula li sa fetoha.

Ha e kenella kahare ho tšilo ea lijo, moriana o kenella ka matla, o fihlela litekanyetso tse kenang maling ka mor'a lihora tse peli ka bioavailability ea 80%. Keketseho e lekanang ea khatello ea lithethefatsi maling e tlalehiloe bakeng sa litekanyetso ho tloha ho 2 ho isa ho 60 mg. Sephetho se tsitsitseng se fumanoa kamora ho nka matlapa matsatsing a 4-7 a pele.

Tšebeliso e pheta-phetoang ha e qobise ho bokellana ha moriana. Sekhahla sa ho monya ha sea itšetleha ka nako ea ho fumana limatlafatsi.

Bophahamo ba karolelano ea lithethefatsi ke 0,25 l / kg. Motsoako ona o tšeloa ka har'a sebete, ho fihlela 99% e hokahana le liprotheine tsa mali.

Pioglitazone e felisoa ka makhopho (55%) le moroto (45%). Setlhare, se qhekelloang ka mokhoa o sa fetoheng, se na le halofo ea bophelo ba lihora tse 5-6, bakeng sa metabolites ea eona, lihora tse 16-23.

Lilemo tsa lefu la tsoekere ha li ame li-pharmacokinetics tsa lithethefatsi. Ka dysfunctions ea renal, litaba tsa glitazone le metabolites ea eona li tla ba tlase, empa ho hlakileng ho tla tšoana, ka hona ts'ebetso ea lithethefatsi tsa mahala e bolokoa.

Ka ho hloleha ha sebete, karolo eohle ea lithethefatsi maling e lula e le teng, ka keketseho ea palo ea kabo, ho hlakisoa ho tla fokotsoa, ​​'me karolo ea lithethefatsi tsa mahala e tla eketseha.

Matšoao a ho sebelisoa

Pioglitazone e sebelisetsoa ho laola lefu la tsoekere la mofuta oa 2, e le monotherapy hape kalafong e rarahaneng, haeba liphetoho tsa mokhoa oa bophelo (phepo e fokolang ea nama ea nama ea kolobe, ho ikoetlisa ka ho lekaneng, taolo ea boemo ba maikutlo) ha e lefelle glycemia ka botlalo.

Tabeng ea pele, matlapa a ngoletsoe batho ba lefu la tsoekere (haholo-holo ka matšoao a boima ba 'mele), haeba metformin e kopantsoe kapa ho na le hypersensitivity ea moriana ona.

Ka kalafo e rarahaneng, regimens tse peli tse nang le metformin li sebelisoa (haholo-holo botenya), haeba monotherapy e nang le metformin ho litekanyetso tsa kalafo ha e fane ka taolo ea 100% ea glycemic. Tabeng ea li-contraindication tsa metformin, pioglitazone e kopantsoe le lithethefatsi tsa sulfonylurea, haeba ts'ebeliso ea morao-rao ho monotherapy e sa fane ka sephetho se lakatsehang.

Ho kopantsoe ha pioglitazone le ho kopantsoeng ha makhetlo a mararo le litokisetso tsa sformonylurea hoa khoneha, haholo bakeng sa bakuli ba batenya, haeba merero e fetileng e sa fane ka profil e tloaelehileng ea glycemic.

Matlapa a boetse a loketse mofuta oa 2 oa lefu la tsoekere le itšetlehileng ka insulin, haeba liente tsa insulin ha li laole tsoekere ka botlalo, mme metformin e hanyetsanoe kapa ha e mamelloe ke mokuli.

Contraindication

Ntle le hypersensitivity ho metsoako ea foromo, pioglitazone ha e khothalletsoe:

  1. Bakuli ba nang le lefu la 1;
  2. Le lefu la tsoekere la tsoekere;
  3. Bakuli ba nang le mathata a matla a sebete;
  4. Haeba ho anamnesis - methapo ea pelo ea bonono. I - IV NYHA;
  5. Ka macroscopic hematuria ea etiology e sa tsitsang;
  6. Litsebi tsa lefu la tsoekere le oncology (kankere ea senya).

Ho sebelisana le lithethefatsi

Ts'ebeliso e kopaneng ea pioglitazone e nang le digoxin, warfarin, fenprocoumone le metformin ha e fetole bokhoni ba bona ba meriana. Ha e ame li-pharmacokinetics le tšebeliso ea glitazone e nang le litokollo tsa sulfonylurea.

Boithuto mabapi le ho sebelisana ha pioglitazone ka lithibela-pelehi tsa molomo, li-blockers tsa calcium calcium, cyclosporine, le HMCA-CoA reductase inhibitors ha lia senola liphetoho mekhoeng ea bona.

Ts'ebeliso e kopantsoeng ea pioglitazone le gemfibrozil e baka keketseho ea AUC ea glitazone, e khethollang ho tsepama ha nako, ka makhetlo a 3. Boemo bo joalo bo eketsa menyetla ea ponahalo ea litlamorao tse sa rateheng tse thehiloeng ho lethal dose, ka hona, litekanyetso tsa pioglitazone li lokela ho fetoloa ha li kopantsoe le inhibitor.

Sekhahla sa pioglitazone sea eketseha ha rifampicin e sebelisoa hammoho. Ho hlokomela glycemia hoa hlokahala.

Litlhahiso mabapi le tšebeliso ea Pioglitazonum

Litaelo tsa pioglitazone bakeng sa ts'ebeliso li khothaletsa batho ba lefu la tsoekere hore ba sebelise 1 leq. / Letsatsi. Letlapa le meetse ka botlalo ka metsi, ngaka e khetha tekanyetso e nahanela kalafo e fetileng, lilemo, sethala sa lefu lena, methapo ea methapo, methapo ea mmele.

Tekanyetso ea ho qala, ho ea ka litaelo, ke 15-30 mg, butle-butle e ka kenngoa ka bongata ho isa ho 30-45 mg / ka letsatsi. Tekanyetso e phahameng ke 45 mg / letsatsi.

Ka kalafo e rarahaneng ka insulin, tekanyetso ea eona ea morao e fetoloa ho latela 'malo oa glucometer le likarolo tsa lijo.

Bakeng sa batho ba tsofetseng ba nang le lefu la tsoekere, ha ho na tlhoko ea ho fetola litekanyetso, ba qala ka e tlase, ba eketsehe butle butle, haholoholo ka merero e kopaneng - sena se nolofatsa tloaelo le ho fokotsa mosebetsi oa litlamorao.

Ka dysfunctions ea renal (clearinine clearance e fetang 4 ml / min.), Glitazone e laetsoe joalo ka mokhoa o tloaelehileng, ha e bontšoe bakuli ba hemodialysis, hammoho le ho hloleha ha sebete.

Litlhahiso tse ling

Ho sebetsa hantle ha moralo o khethiloeng ho hlahlojoa likhoeli tse ling le tse ling tse tharo ho sebelisoa lits'oants'o tsa hemoglobin ea glycated. Haeba ho se na karabelo e lekaneng, khaotsa ho e sebelisa. Ts'ebeliso ea nako e telele ea pioglitazone e beha kotsi e ka bang teng, ka hona, ngaka e lokela ho lekola boemo ba polokeho ba moriana.

Moriana o khona ho boloka mokelikeli 'meleng le ho mpefatsa boemo ba ho hloleha ha pelo. Haeba motho ea nang le lefu la tsoekere a na le mathata a ho ba motho e moholo, ho otloa ke lefu la pelo kapa lefu la pelo, monyaolo o qalang o lokela ho ba o fokolang.

Ts'ebetso e ka khoneha ka matla. Mokha ona oa batho ba nang le lefu la tsoekere o hloka ho shebeloa maemo a bona a bophelo bo botle (boima, ho ruruha, matšoao a lefu la pelo), haholoholo ka pokello ea diastolic e tlase.

Insulin le NSAID hammoho le pioglitazone li baka ho ruruha, ka hona matšoao ana kaofela a lokela ho laoloa ho fumana moriana o mong oa nako ka nako.

Tlhokomelo e khethehileng ha ho fanoa ka moriana o lokela ho fuoa bakuli ba lefu la tsoekere ba lilemo tse 75, hobane ha ho na boiphihlelo ka ts'ebeliso ea lithethefatsi sehlopheng sena. Ka motsoako oa pioglitazone o nang le insulin, methapo ea pelo e ka ntlafatsoa. Lekhetlong lena, kotsi ea mofets'e, likomang li ntse li eketseha, ka hona, ha ho fanoa ka moriana, ho hlokahala hore ho hlahlojoe melemo ea 'nete le kotsi e ka bang teng.

Liteko tsa tleleniki li tiisa menyetla ea ho ba le kankere ea lesapo la senya ka mor'a ho ja pioglitzone. Leha kotsi e le tlase (0,06% ha e bapisoa le 0,02% sehlopheng sa taolo), lintlha tsohle tse bakang mofets'e (ho tsuba, tlhahiso e kotsi, ho tsofala ha pelvic, lilemo) li lokela ho hlahlojoa.

Pele ho khethoa ha moriana, li-enzyme tsa sebete li hlahlojoa. Ka keketseho ea ALT ka makhetlo a 2,5 le ho hloleha ka matla ha sebete, sethethefatsi sena se kopantsoe. Ka tekanyo e leka-lekaneng ea li-pathologies tsa sebete, pioglitazone e nkuoa ka hloko.

Ka matšoao a ho senyeha hoa hepatic (mathata a dyspeptic, bohloko ba epigastric, anorexia, mokhathala o sa feleng), li-enzyme tsa sebete li hlahlojoa. Ho fetela ho tloaelehileng ka makhetlo a 3, hammoho le ponahalo ea lefu la sebete, e lokela ho ba lebaka la ho tlohela lithethefatsi.

Ka ho fokotseha ha ho ba le insulin, ho aroloa hoa mafura hape hoa fokotseha: visceral ea fokotseha, 'me mala a eketsehileng a eketseha. Haeba boima ba 'mele bo amahanngoa le edema, ho bohlokoa ho laola ts'ebetso ea pelo le takatso ea khalori.

Ka lebaka la bongata bo eketsehileng ba mali, hemoglobin e ka fokotseha ka 4%. Liphetoho tse tšoanang li bonoa ha ho etsoa lithethefatsi tse ling tsa antidiabetic (bakeng sa metformin - 3-4%, litokisetso tsa sulfonylurea - 1-2%).

Likopanong tse kopantsoeng ka makhetlo a mabeli le a mararo le pioglitazone, insulin le sulfonylurea, kotsi ea hypoglycemia ea eketseha. Ka kalafo e rarahaneng, ho kenyelletsa tekanyetso ea nako ka nako ho bohlokoa.

Li-Thiazolidcediones li ka kenya letsoho ho sa boneng pono le ho ruruha. Ha o kopana le setsebi sa mahlo, ho bohlokoa ho nahana ka menyetla ea macular edema e nang le pioglitazone. Ho na le kotsi ea ho robeha masapo.

Ka lebaka la bopaki bo sa lekaneng ba ts'ebetso le polokeho mabapi le ho ima le ho nyeka, basali ha ba fuoe polyglitazone nakong tsena. Setlhare sena se kopantsoe bongoaneng.

Ka lebaka la ho eketseha ha kutloisiso ea lisele ho ea ho lihormone ho basali ba nang le ovary ea polycystic, ovulation e ka ntlafatsoa ha menyetla ea ho ima e phahame ka ho lekana. Mokuli o tlameha ho lemosoa ka litlamorao, ha ho ima ho etsahala, kalafo e nang le pioglitazone e emisoa.

Ha ho khanna makoloi kapa mechini e rarahaneng, monyetla oa litlamorao ka mor'a ho sebelisa glitazone o lokela ho nahanoa.

Litla-morao tse feteletseng le tse sa rateheng

Ka monotherapy le merero e rarahaneng, ho tlalehiloe liketsahalo tse sa rateheng:

  • Macular edema, ho senyeha ha pono;
  • Boloetse
  • Hypersthesia, hlooho e bohloko;
  • Tšoaetso ea tsamaiso ea phefumoloho, sinusitis le pharyngitis;
  • Allergy, anaphylaxis, hypersensitivity, angioedema;
  • Motsoako o theohileng oa boroko;
  • Li-tumors tsa tlhaho tse fapaneng: li-polyps, cysts, kankere;
  • Ho robeha le mahlaba lipheletsong;
  • Phokotso ea morethetho oa tšireletso;
  • Ho se sebetse hantle ka mokhoa oa Erectile;
  • Hypoglycemia, takatso e sa laoleheng;
  • Hypesthesia, khokahano e senyehileng;
  • Vertigo;
  • Ho phahamisa boima ba 'mele le kholo ea ALT;
  • Glucosuria, proteinuria.

Lithuto li ile tsa leka polokeho ea lethal dose ea 120 mg, eo baithaopi ba ileng ba nka matsatsi a 4, mme matsatsi a mang a 7 ho 180 mg. Ha ho matšoao a overdose a fumanoeng.

Maemo a Hypoglycemic a khonahala ka mofuta o rarahaneng o nang le litokisetso tsa insulin le sulfonylurea. Phekolo ke matšoao ebile ea a tšehetsa.

Pioglitazone - li-analogues

Mmarakeng oa Amerika oa lithibela-mafu, e leng e 'ngoe ea tse kholo ka ho fetisisa lefatseng, pioglitazone e nka karolo e lekanang le metformin. Ka li-contraindication kapa mamello e mpe, pioglitazone e ka nkeloa sebaka ke Avandia kapa Roglit - li-analogues tse thehiloeng ho rosiglitazone - lithethefatsi tsa sehlopha se le seng sa thiazolidinediones, leha ho le joalo, likhakanyo tsa nako e telele sehlopheng sena lia nyahamisa.

Fokotsa ho hanyetsa insulin le biguanides. Tabeng ena, pyoglizatone e ka nkeloa sebaka ke Glucophage, Siofor, Bagomet, NovoFormin le meriana e meng e amanang le metformin.

Ho tsoa karolong ea litekanyetso ea lithethefatsi tsa hypoglycemic, li-analogu tsa Serussia lia tsebahala: Diab-tloaelehileng, Diaglitazone, Astrozone. Ka lebaka la lenane le tiileng la li-contraindication, palo ea tsona e eketsehang ka phekolo e rarahaneng, motho o tlameha ho ba hlokolosi ka khetho ea li-analogues.

Teko ea Basebelisi

Mabapi le pioglitazone, litekanyetso tsa batho ba nang le lefu la tsoekere ba tsoakane. Ba ileng ba sebelisa litlhare tsa mantlha ba hlokomela katleho e ngata le litla-morao tse fokolang.

Li-genetic ha li na mafolofolo, tse ngata li lekola bokhoni ba tsona bo tlase ho feta lits'ebetso tsa metformin le sulfonylurea. Ho phahamisa boima ba 'mele, ho ruruha le ho eketseha ha hemoglobin e mpe le ho feta ho tšoenyeha ka ba nkileng li-Actos, pioglar le analogue.

Sephetho ha se na mabaka: kalafo e hlile e fokotsa boemo ba glycemia, glycated hemoglobin esita le tlhoko ea insulin (haholo-holo ka kalafo e rarahaneng). Empa ha e ea lokela motho e mong le e mong, ka hona ha ua lokela ho etsa liteko tsa bophelo bo botle, ho fumana lithethefatsi ka likeletso tsa metsoalle. Ke setsebi feela se khonang ho nka qeto mabapi le monyetla oa kalafo e joalo le algorithm ea ho amohela pioglitazone.

O ka ithuta ho eketsehileng ka tšebeliso ea thiazolidatediones ts'ebetsong ea bongaka ho tsoa video:

Pin
Send
Share
Send