Dapagliflozin - lithethefatsi tsohle tse mabapi le lefu la tsoekere la mofuta oa 2

Likhamphani tse tsebahalang tsa meriana li lula li ntse li ntlafatsa lisebelisoa tse ncha tsa taolo ea glycemic. E 'ngoe ea lithethefatsi tse joalo ke dapagliflozin. Setlhare e bile moemeli oa pele oa sehlopha sa inhibitors ea SGLT2. Ha e ame ka ho toba sesosa sa sesosa sa lefu la tsoekere; litlamorao tsa eona ke ho tlosa tsoekere e ngata maling le moroto. Kameho e ntle ea dapagliflozin ho boima bo fetang tekano le khatello ea mali le eona e fumanoe. Boiphihlelo ba ho sebelisa moriana ona Russia ha bo fete lilemo tse 5, ka hona, li-endocrinologists tse ngata li khetha lithethefatsi tsa khale tse netefalitsoeng, li tšaba litlamorao tsa nako e telele.

Litokisetso tsa Dapagliflozin

Lebitso la khoebo bakeng sa Dapagliflozin ke Forsyga. Khamphani ea Brithani ea AstraZeneca e hlahisa matlapa ka kopanelo le American Bristol-Myers. Bakeng sa ho sebelisoa habonolo, moriana o na le litekanyetso tse 2 - 5 le 10 mg. Sehlahisoa sa mantlha se bonolo ho se khetholla ho tloha fake. Matlapa a Forsig 5 mg a na le sebopeho se potolohileng le mantsoe a kentsoeng "5" le "1427"; 10 mg - sebopeho sa daemane, se ngotsoeng "10" le "1428". Matlapa a litekanyetso tsena ka bobeli a 'mala o mosehla.

Ho latela litaelo, Forsigu e ka bolokoa lilemo tse 3. Bakeng sa khoeli ea kalafo, sephutheloana se le seng sea hlokahala, theko ea sona e ka ba li-ruble tse 2500. Theoretically, ho lefu la tsoekere mellitus, Forsigu e lokela ho laeloa mahala, hobane Dapagliflozin e kenyelelitsoe lenaneng la meriana ea bohlokoa. Ho latela maikutlo, ho tloaelehile haholo ho fumana sethethefatsi. Forsig e laetsoe haeba ho na le li-contraindication tsa ho nka metformin kapa sulfonylurea, 'me ka litsela tse ling ho ke ke ha khoneha ho fihlela tsoekere e tloaelehileng.

Forsigi ha e na li-analogues tse felletseng, kaha ts'ireletso ea patent e ntse e sebetsa ho Dapagliflozin. Li-analogues tsa sehlopha li nkuoa e le Invocana (e na le canagliflozin SGLT2 inhibitor) le Jardins (empagliflozin). Theko ea kalafo ka lithethefatsi tsena e tsoa ho li-ruble tse 2800. ka khoeli.

Ketso ea lithethefatsi

Liphio tsa rona li sebetsa ka mafolofolo ho boloka maemo a tsoekere ea mali. Bathong ba phetseng hantle, hofihlela ligrose tse ka bang 180 tsa glue letsatsi le letsatsi ka moroto oa mantlha, hoo e ka bang kaofela ha eona e boetse e kenngoa tšebetsong ebe e khutlisetsoa maling. Ha tsoekere ea glucose ka har'a lijana e phahama ho tsoekere e tsoekere, ho fafatsa ha eona ka lerekeng la renal le eona ea eketseha. Ha e fihla boemong bo itseng (hoo e ka bang 10 mmol / l ho diabetes tse nang le liphio tse phetseng hantle), liphio li emisa ho khutlisetsa glucose eohle mme li qala ho tlosa ho fetela ka har'a moroto.

Lefu la tsoekere le khatello e matla e tla ba ntho ea khale

• Ts'oarelo ea tsoekere -95%
• Ho felisoa ha vein thrombosis - 70%
• Ho felisa ho otla ha pelo e matla -90%
• Ho tlosa khatello e phahameng ea mali - 92%
• Keketseho ea matla mots'eare, ho ntlafatsa boroko bosiu -97%

Glucose ha e khone ho kena ka ho lona, ​​ka hona, baetsi ba tsoekere ba sodium-glucose ba nka karolo lits'ebetsong tsa eona tsa botjha. Mofuta o mong, SGLT2, e fumaneha feela karolong eo ea li-nephrons moo karolo e kholo ea glucose e nchafalitsoeng hape. Litho tse ling, SGLT2 ha ea ka ea fumanoa. Ketso ea Dapagliflozin e thehiloe molemong oa thibelo (tšitiso) ea ts'ebetso ea mofetoleli enoa. E sebetsa feela ho SGLT2, ha e ame baeti ba analog, mme ka hona ha e kena-kenane le metabolism e tloaelehileng ea carbohydrate.

Dapagliflozin e kena-kenana feela le mosebetsi oa nephrons ea meno. Kamora ho sebelisa pilisi, tsoekere ea "glucose" e ea mpefala, 'me e qala ho tšeloa ka har'a moroto ka bongata bo boholo ho feta pele. Glycemia e fokotsehile. Moriana ona ha o ame tsoekere e tloaelehileng, ka hona, ho e nka ha ho bake hypoglycemia.

Boithuto bo bontšitse hore moriana ona ha o fokotsa tsoekere feela, empa o ama le lintlha tse ling bakeng sa nts'etsopele ea mathata a lefu la tsoekere:

1. Normalization ea glycemia e lebisa ho fokotseha ha insulin, ka mor'a halofo ea khoeli ea ho nka index e fokotseha ka karolelano ea 18%.
2. Kamora ho fokotsa litlamorao tse chefo tsa tsoekere ho lisele tsa beta, ho tsosolosoa ha mesebetsi ea bona ho qala, synthesis ea insulin e eketseha hanyane.
3. Ho hlahisa tsoekere ho tlisa tahlehelo ea likhalori. Litaelo li bontša hore ha u sebelisa Forsigi 10 mg ka letsatsi, hoo e ka bang 70 g ea tsoekere e qotsitsoe, e lekanang le li-kilocalories tse 280. Ho feta lilemo tse peli tsa kamohelo, ho ka lebelloa boima ba boima ba li-kilo tse 4,5, eo ho eona ho ka bang 2,8 - ka lebaka la mafura.
4. Ho diabetics tse nang le khatello ea mali ea mantlha, ho fokotseha ha eona hoa bonoa (systolic e fokotseha ka hoo e ka bang 14 mmHg). Ho shebiloe ho entsoe ka lilemo tse 4, phello e ile ea phehella nako ena kaofela. Tšusumetso ena ea Dapagliflozin e amahanngoa le phello ea eona e fokolang ea diuretic (moroto o eketsehileng o qhaloa ka nako e ts'oanang le tsoekere) le ka boima ba 'mele ha o sebelisa moriana.

Mofumahali

Dapagliflozin e kenelletse ka botlalo ho tsoa mokhoeng oa ka mpeng, bioavailability ea moriana e ka bang 80%. Khokahano e phahameng ea ntho e maling e bonoa kamora lihora tse peli haeba matlapa a noele ka mpeng e se nang letho. Ha e sebelisoa ka mokhoa o ts'oanang le lijo, tlhoro ea tlhoriso e fihlella hamorao, kamora lihora tse ka bang tharo. Ka nako e ts'oanang, ts'ebetso ea ho fokotsa tsoekere ha e fetohe, ka hona, matlapa a ka nooa ho sa tsotelehe nako ea lijo.

Nako e akaretsang ea ho tlosa halofo ea bophelo ke lihora tse 13; Dapagliflozin kaofela e hlahisoa nako e fetang letsatsi. Hoo e ka bang karolo ea 60% ea ntho ena e na le metabolism, tse ling kaofela li tsoa li sa fetohe. Mokhoa o khethiloeng oa ho pepesa ke liphio. Ka moroto, 75% ea Dapagliflozin le li-metabolites tsa eona li fumanoa, ka har'a mantle - 21%.

Likarolo tsa li-pharmacokinetics lihlopheng tse fapaneng tsa batho ba nang le lefu la tsoekere, ba bontšitsoeng ka litaelo tse sebelisoang:

• ts'ebetso e fokotseha ka ts'ebetso e mpe ea renal. Ka ho se sebetse hantle ha renal, tsoekere e ka bang 52 g ea tsoekere e ntšoa ka letsatsi, ka ho nyeleha ho matla ha renal, eseng ho feta 11 g;
• sebete se kenya letsoho metabolism ea Dapagliflozin, ka hona ho haella ha eona ka bonolo ho lebisa ho eketseha ha khatello ea ntho ka 12%, ea boemo bo pakeng ka 36%. Kholo e joalo ha e nkoe e le bohlokoa ba bongaka ebile ha e hloke phetoho ea litekanyetso;
• ho basali, katleho ea sethethefatsi e phahame hanyane ho feta ho banna;
• ho batho ba nang le lefu la tsoekere le batenya, litlamorao tsa lithethefatsi li mpefala ho feta.

Matšoao a ho khethoa

Dapagliflozin e etselitsoe mofuta oa lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Litlhokahalo tse tlamang - ho fokotseha ha palo ea lik'habohaedreite lijong, ho ikoetlisa khafetsa molemong oa matla a mahareng.

Ho latela litaelo, sethethefatsi se ka sebelisoa:

1. Joalo ka monotherapy. Ho ea ka lingaka, ho khethoa ha Forsigi feela ho etsoa hangata.
2. Ntle le metformin, haeba e sa fane ka phokotso e lekaneng ea tsoekere, 'me ha ho na matšoao a ho khethoa ha matlapa a ntlafatsang tlhahiso ea insulin.
3. E le karolo ea kalafo e phethahetseng ho ntlafatsa matšeliso a lefu la tsoekere.

Contraindication

Lethathamo la li-contraindication ho kalafo le Dapagliflozin ho latela moetsi:

Khetho ea litekanyetso

Tekanyetso e tloaelehileng ea letsatsi le letsatsi ea Dapagliflozin ke 10 mg. E khethoa haeba kalafo e laetsoe feela ka setlhare sena, kapa hammoho le Metformin. Motsoako oa metformin o qalang ke 500 mg, ebe oa eketsoa ho fihlela mellitus ea lefu la tsoekere e buselitsoe. Tekanyetso ea Dapagliflozin ha e sebelisoa le matlapa a mang a antidiabetic e hlahisoa ke ngaka e eang. Ho latela maikutlo, bakuli bohle ba fuoa 10 mg ea Dapagliflozin, 'me tsoekere ea mali e laoloa ka ho fetola litekanyetso tsa matlapa a mang.

Ho hloleha ho matla ha sebete, litaelo tsa tšebeliso li khothaletsa ho fokotsa tekanyetso ea moriana ho 5 mg. Ho hloleha ho ba le maikutlo a bonolo ha ho hloke phetoho ea litekanyetso, ka litlolo tse tebileng le ho feta, lithethefatsi li thibetsoe.

Moriana o nooa hang ka letsatsi, ho sa tsotelloe nako le lijo tsa mofuta oo.

Litholoana Tse Mpe tsa Dapagliflozin

Phekolo le Dapagliflozin, joalo ka moriana o mong le o mong, e amana le kotsi e itseng ea litla-morao. Ka kakaretso, setšoantšo sa polokeho ea lithethefatsi se nkuoe e le se setle. Litaelo li beha lethathamo la litlamorao tsohle tse ka bang teng.

1. Ts'oaetso ea Genitourinary ke litlamorao tse ikhethileng tsa Dapagliflosin le li-analogues tsa eona. E amana ka kotloloho le molao-motheo oa ts'ebetso ea moriana - ho lokolloa ha tsoekere ho moroto. Kotsi ea tšoaetso e hakanyetsoa ho 5,7%, sehlopheng sa taolo - 3,7%. Hangata, mathata a hlaha ho basali qalong ea kalafo. Boholo ba ts'oaetso bo ne bo le bobebe ho isa tekano ebile bo ile ba felisoa hantle ka mekhoa e tloaelehileng. Monyetla oa pyelonephritis ha o eketse lithethefatsi.
2. Ka tlase ho 10% ea bakuli, bophahamo ba moroto boa eketseha. Keketseho e tloaelehileng ke 375 ml. Ho se sebetse hantle ka har'a urinary ke seoelo.
3. Ba ka tlase ho 1% ea batho ba nang le lefu la tsoekere ba hlokometse ho sokoloha, bohloko ba mokokotlo, ho fufuleloa. Kotsi e tšoanang ea ho eketseha ha creatinine kapa urea maling.

Litlhahlobo mabapi le lithethefatsi

Litsebi tsa endocrinologists mabapi le monyetla oa Dapagliflozin li arabela hantle, ba bangata ba re tekanyetso e tloaelehileng e u lumella ho fokotsa hemoglobin ea glycated ka 1% kapa ho feta. Ho haella ha meriana ba nka nako e khuts'oane ea ts'ebeliso ea eona, palo e nyane ea lithuto tsa morao-rao tsa ho bapatsa. Forsigu hoo e ka bang ha ho mohla ho laetsoeng e le eona feela lithethefatsi. Lingaka li rata metformin, glimepiride le gliclazide, hobane lithethefatsi tsena ha li theko e tlaase, li ithutile hantle le ho felisa litšitiso tsa mmele tse amanang le lefu la tsoekere, mme ha se ho tlosa glucose feela, joalo ka Forsyga.

Litsebi tsa lefu la tsoekere ha li khothalletse ho nka setlhare se secha hobane se tšaba tšoaetso ea baktheria ea karolo ea tlhaho. Kotsi ea maloetse ana ho lefu la tsoekere e feta. Basali ba hlokomela hore ka keketseho ea lefu la tsoekere, palo ea vaginitis le cystitis lia eketseha, 'me ba tšaba ho tsosa ponahalo ea bona le Dapagliflozin. Ntho ea bohlokoa haholo ho bakuli ke theko e phahameng ea Forsigi le ho haella ha li-analogues tse theko e tlaase.