Paleng ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ho khethollotsoe mekhoa e meraro e kholo:
- Ho hanela insulin ho hanyetsa;
- Mathata a ho qaptjoa ha insulin ea 'mele;
- Khokahano e ngata ea tsoekere ke sebete.
Boikarabello bakeng sa nts'etsopele ea lefu le joalo le bolotsana le teng ka lisele tsa b le manyeme. Tse ling li boetse li hlahisa li-hormone tse thusang ho fetolela tsoekere ho matla a mesifa le bokong. Haeba sekhahla sa tlhahiso ea sona se fokotseha, sena se halefisa hyperglycemia.
Li-B-cell li na le boikarabello ba tlhahiso ea "glucagon" e fetelletseng e baka litekanyetso tsa secretion ea tsoekere e ngata ke sebete. Ho pepeseha glucagon e ngata le ho haella ha insulin ho fana ka maemo a ho bokellana ha tsoekere e sa ntlafatsoang maling.
Tsamaiso e sebetsang ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2 e ke ke ea khonahala ntle le botsitso le nako e telele (bakeng sa nako eohle ea lefu lena) taolo ea metabolism ea carbohydrate. Liteko tse ngata tsa machabeng li tiisa hore matšeliso a tsoekere feela a fanang ka maemo a thibelo ea mathata le ho eketsa nako ea bophelo ba motho ea lefu la tsoekere.
Leha ho na le lithethefatsi tse fapaneng tsa antidiabetic, ha se bakuli bohle ba khonang ho fumana phumants'o e tsitsitseng ea lik'habohaedreite ka thuso ea bona. Ho latela lipatlisiso tse matla tsa UKPDS, 45% ea batho ba nang le lefu la tsoekere ba amohetse matšeliso a 100% bakeng sa thibelo ea microangiopathy kamora lilemo tse 3, mme ke 30% feela kamora lilemo tse 6.
Mathata ana a supa tlhokeho ea ho theha sehlopha se secha sa lithethefatsi tse ke keng tsa thusa ho tlosa mathata a metabolic feela, empa hape le ho boloka makhopho, ho hlohlelletsa mochine oa 'mele ho laola tlhahiso ea insulin le glycemia.
Meriana ea mofuta oa incretin e ka laolang lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ntle le ho tsosa manyeme, liphetoho tse sa lebelloang ho glycemia, kotsi ea hypoglycemia ke liketsahalo tsa morao-rao tse entsoeng ke litsebi tsa meriana.
Lenaneo la inhibitor la GLP-4 Sitagliptin le thusa motho ea nang le lefu la tsoekere ho laola takatso ea lijo le boima ba 'mele, ho fa' mele bokhoni ba ho ikemela ka bolokolohi bothateng ba chefo ea glucose.
Sokolla foromo le sebopeho
Mori o thehiloeng ho sitagliptin o nang le lebitso la khoebo la Januvia o hlahisoa ka mokhoa oa matlapa a chitja ka pinki kapa beige hue mme o tšoailoe "227" ka 100 mg, "112" ka 50 mg, "221" ka 25 mg. Matlapa a tletse ka mabokoseng a polasetiki kapa a lipentšele tsa pensele. Ho na le lipakana tse 'maloa ka lebokoseng.
Ntho ea mantlha e sebetsang ea sitagliptin phosphate hydrate e tlatselletsoa ka sodium ea croscarmellose, magnesium stearate, selulose, sodium stearyl fumarate, phosphate ea calcium hydrogen.
Bakeng sa sildagliptin, theko e ipapisitse le sephutheloana, haholo-holo matlapa a 28 ao u a hlokang ho lefa li-ruble tse 1,596-1724. Ho fanoa ka moriana o fanoang, bophelo ba setebele ke selemo se le seng. Setlhare ha se hloke maemo a ikhethileng bakeng sa polokelo. Pakete e bulehileng e bolokiloe monyako oa sehatsetsi bakeng sa khoeli.
Pharmacology Sitagliptinum
Lihormone tsena li hlahisoa ke mucosa ea ka mpeng, 'me tlhahiso ea li-insretin e eketseha ka bongata ba limatlafatsi. Haeba boemo ba tsoekere bo tloaelehile ebile bo phahame, lihormone li nyolohela ho 80% ea tlhahiso ea insulin le secretion ea eona ke lisele tsa β-lisele ka lebaka la mekhoa e bonts'ang liseleng. GLP-1 e thibela secretion e phahameng ea "hormone" ea "glucagon" ka li-b-cell.
Ho fokotseha ha khatello ea glucagon khahlano le sekhahla sa keketseho ea lipalo tsa insulin ho tiisa phokotseho ea secretion ea tsoekere maling. Mechine ena le ho etsa bonnete ba hore glycemia e tloaelehileng. Ts'ebetso ea li-insretin e lekantsoe ke semelo se itseng sa 'mele, haholo-holo ka hypoglycemia, ha li ame tlhahiso ea glucagon le insulin.
U sebelisa DPP-4, li-incretin li hydrolyzed ho etsa li-metabolites tsa inert. E hatella tšebetso ea enzyme ena, sitagliptin e eketsa litaba tsa insretin le insulin, e fokotsa tlhahiso ea glucagon.
Ka hyperglycemia, e leng e 'ngoe ea matšoao a sehlooho a lefu la tsoekere la 2, mokhoa ona oa ts'ebetso o thusa ho fokotsa boemo ba hemoglobin ea glycated, tsoekere e lapileng le glucose kamora mojaro oa carbohydrate. Tekanyetso e le 'ngoe ea sitagliptin e khona ho thibela ts'ebetso ea DPP-4 ka letsatsi, e eketsa ho potoloha ha li-insretin maling le makhetlo a 2-3.
Pharmacokinetics of sitagliptin
Ho kenngoa ha moriana ho etsahala kapele, ka bioavailability ea 87%. Tekanyo ea ho monya ha e itšetlehe ka nako ea ho ja le ho hlophisoa ha lijo, haholo-holo, lijo tse nang le mafura ha li fetole litekanyetso tsa pharmacokinetic tsa incretin mimetic.
Ka tekano, ts'ebeliso ea letlapa la 100 mg e eketsa sebaka se katlasehong ea AUC, e bonts'ang ho its'epahala ha palo ea phepelo ka nako, ka 14%. Tekanyetso e le 'ngoe ea matlapa a 100 mg e tiisa bophahamo ba pokello ea 198 l.
Karolo e nyane ea incretin mimetic e sebelisoa. Ho ile ha tsebahala li-metabolites tse 6 tse haelloang ke bokhoni ba ho thibela DPP-4. Tlhophiso ea Renal (QC) - 350 ml / min. Karolo e ka sehloohong ea lithethefatsi e felisoa ke liphio (karolo ea 79% ka tsela e sa fetoheng le 13% ka sebopeho sa metabolites), tse ling kaofela li hlahisoa ke mala.
Ka lebaka la moroalo o boima ho liphio ho lefu la tsoekere le mofuta o sa foleng (CC - 50-80 ml / min.), Matšoao a tšoana, a na le CC 30-50 ml / min. makhetlo a mabeli a boleng ba AUC a bonoa, 'me CC e le ka tlase ho 30 ml / min. - makhetlo a mane. Maemo a joalo a fana ka maikutlo a hore tekanyetso ea mmele.
Ka hepatic pathologies ea tekano e leka-lekaneng, Cmax le AUC li eketseha ka 13% le 21%. Ka mefuta e matla, pharmacokinetics ea sitagliptin ha e fetohe haholo, kaha lithethefatsi li hlahisoa haholo ke liphio.
Ke mang ea bontšitsoeng incretinomimetic
Moriana o fuoa mofuta oa tsoekere ea mofuta oa 2 ntle le lijo tse fokolang tsa carb le ho ikoetlisa ka mesifa e lekaneng.
E sebelisoa e le sethethefatsi se le seng le kalafo e kopaneng le metformin, litokisetso tsa sulfonylurea kapa thiazolidinediones. Hape hoa khoneha ho sebelisa regimens ea injulin ea insulin haeba khetho ena e thusa ho rarolla bothata ba ho hanyetsa insulin.
Contraindication bakeng sa sitagliptin
Se ke oa fana ka litlhare:
Ka maikutlo a phahameng a motho ka mong;- Litsebi tsa lefu la tsoekere le lefu la 1;
- Ho ima le ho anyesa;
- Boemong ba lefu la tsoekere la ketoacidosis;
- Ho bana.
Ka maikutlo a phahameng a motho ka mong;Litsebi tsa lefu la tsoekere le mofuta o sa foleng oa renal pathology li hloka tlhokomelo e khethehileng.
U ka e nka joang
Bakeng sa sitagliptin, litaelo tsa tšebeliso li khothaletsa ho nwa moriana pele ho lijo. Tekanyetso e tloaelehileng e tšoana hantle le kalafo efe kapa efe ea kalafo - 100 mg / ka letsatsi. Haeba kemiso ea kamohelo e robehile, pilisi e lokela ho nooa neng kapa neng, ho eketsa lethal dose ho sa amoheleheng.
Liketsahalo tse Fosahetseng
Ho latela litekolo, boholo ba batho bohle ba lefu la tsoekere ba tšoenyehile ka dyspepsia, setuloana se hloname. Litekong tsa laboratori, hyperuricemia, ho fokotseha ha ts'ebetso ea tšoelesa ea qoqotho, le leukocytosis lia tsebahala.
Har'a litlamorao tse ling tse sa lebelloang (khokahano le incretin mimetic ha e so ka e bonoa) - tšoaetso ea phefumoloho, arthralgia, migraine, nasopharyngitis). Ts'ebetso ea hypoglycemia e ts'oana le sephetho sehlopheng sa taolo ea placebo.
Thuso ka overdose
Haeba ho na le lithethefatsi tse ngata tse feteletseng, lithethefatsi tse sa fetoloang li tlosoa ka mpeng ea mpa, litekanyetso tsohle tsa bohlokoa (ho kenyeletsoa ECG) li beiloe leihlo. Ho bontšoa mehato ea matšoao le tšehetso, ho kenyelletsa hemodialysis e nang le bokhoni ba nako e telele (litekanyetso tsa 13,5 tsa moriana li tlosoa ka lihora tse 3-4).
Liphetoho tsa ho sebelisana le lithethefatsi
Ka tšebeliso e ts'oanang ea sitagliptin e nang le metformin, rosiglitazone, lithibela-pelehi tsa molomo, glibenclamide, warfarin, simvastatin, li-pharmacokinetics tsa sehlopha sena sa lithethefatsi ha li fetohe.
Ts'ebetso e ts'oanang ea sitagliptin e nang le digoxin ha e bolele phetoho ea litekanyetso tsa meriana. Litlhahiso tse tšoanang li fanoa ke taeo le tšebelisano ea sitagliptin le cyclosporin, ketoconazole.
Sildagliptin - li-analogue
Sitagliptin ke lebitso la machaba la lithethefatsi; lebitso la lona la khoebo ke Januvius. Analog e ka nkoa e le moriana o kopaneng Yanumet, o kenyeletsang sitagliptin le metformin. Galvus hape ke ea sehlopha sa DPP-4 inhibitors (Novartis Pharma AG, Switzerland) e nang le karolo e sebetsang ea vildagliptin, theko 800 li-ruble.
Lithethefatsi tsa Hypoglycemic hape li loketse khoutu ea ATX ea boemo ba 4:
- Nesina (Takeda Pharmaceuticals, USA, ho latela alogliptin);
- Onglisa (Khamphani ea Bristol-Myers squibb, e thehiloe ho saxagliptin, theko - li-ruble tse 1800);
- Trazhenta (Bristol-Myers squibb Company, Italy, Brithani, e nang le ntho e sebetsang ea linagliptin), theko - li-ruble tse 1700.
Lithethefatsi tsena tse tebileng ha li kenyelelitsoe lethathamong la meriana e khethang; na ho na le molemo oa ho leka ho ipeha kotsing ea hau le ho beha kotsing ka tekanyetso ea hau le bophelo bo botle?
Sitagliptin - litlhahlobo
Ho ahloloa ke litlaleho ka liforomo tsa sehlooho, hangata Januvius o laeloa ho lefu la tsoekere lefu la pele la lefu lena. Mabapi le sitagliptin, litlhahlobo tsa lingaka le bakuli li bonts'a hore ts'ebeliso ea incretinomimetic e na le lintlha tse ngata.
Januvia ke sethethefatsi sa moloko o mocha mme ha se lingaka tsohle tse nang le boiphihlelo bo lekaneng ba li sebelisa. Ho fihlela haufinyane tjena, metformin e ne e le sethethefatsi sa pele, joale, Januvia e boetse e bitsoa monotherapy. Haeba bokhoni ba eona bo lekane, ho e tlatsetsa ka metformin le lithethefatsi tse ling ha ho bohlale.
Litsebi tsa lefu la tsoekere li tletleba ka hore moriana ha o kopane kamehla le se boletsoeng, ka mor'a nako ts'ebetso ea ona ea fokotseha. Bothata mona ha se ho tloaela lipilisi, empa ka litšobotsi tsa lefu lena: lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ke mofuta o sa feleng oa tsoekere.
Maikutlo ohle a lebisa qetong ea hore ho kenngoa ha sitagliptin ts'ebetsong ea bongaka, e emelang sehlopha se secha sa lithethefatsi, ho fana ka monyetla o lekaneng oa ho laola lefu la tsoekere la mofuta o mong le o mong mohato, ho tloha ho prediabetes ho ea ho phekolo e eketsehileng, ka litlamorao tse sa khotsofatseng ho tsoa ts'ebelisong ea matšeliso a tloaelo a glycemic.
Tlaleho ea Moprofesa A.S. Ametov, endocrinologist-diabetesologist mabapi le khopolo le ts'ebetso ea ho sebelisa sitagliptin - ho video.
