Antidiabetesic Dapagliflozin

Lethathamo la lithethefatsi tse loantšang lefu la litlhare litokelong tsa meriana (hammoho le litlatsetso tsa phepo, tee ea limela, livithamini) le litlatsetso tse sa fanoeng ke lingaka, lia hlolla. Mme leha ho le joalo, lithethefatsi tse ncha, ho latela liteko, li bontšitse liphetho tse kholisang haholoanyane. E 'ngoe ea meriana ena, e seng e tloaetse bakuli ba lefu la tsoekere, ke Forsiga e thehiloeng dapagliflozin.

Sebopeho sa moriana le mofuta oa tokollo

Ka marang-rang a meriana, Dapagliflozin e rekisoa e le matlapa a mosehla. Ho latela bongata, ba pota-potile ka sebopeho sa "5" ka pele le "1427" ka lehlakoreng le leng, kapa daemane e entsoe ka "10" le "1428", ka ho latellana.

Ho poleiti e le 'ngoe ka har'a lisele ho behiloe li-10 tsa li-PC. lipilisi. Ka har'a sephutheloana se seng le se seng sa karete ho na le lipeipi tse joalo tse 3 kapa tse 9. Ho na le lithutsoana le likotoana tse 14 ka ngoe Ka lebokoseng la lipolanete tse joalo u ka fumana tse peli kapa tse 'ne.

Bophelo ba lishelefo tsa moriana ke lilemo tse 3. Bakeng sa dapagliflozin, theko e ka har'a ketane ea litlama e tsoa ho li-ruble tse 2497.

Sesebelisoa se ka sehloohong sa lithethefatsi ke dapagliflozin. Ntle le eona, li-fillers li boetse li sebelisoa: cellulose, lactose e omileng, silicon dioxide, crospovidone, stearate ea magnesium.

Thutela-litso

Motsoako o sebetsang, dapagliflozin, ke inhibitor e nang le matla (SGLT2) ea transporter ea glucose e itšetlehileng ka sodium. E hlalositsoe lipelong, ha e hlahe litho le liphoofolong tse ling (mefuta e 70 e lekiloeng). SGLT2 ke eona ntho e ka sehloohong e amehang ho rekiseng glucose.

Ts'ebetso ena ha e khaotse ka lefu la tsoekere la mofuta oa 2, ho sa tsotelehe hyperglycemia. Ka ho thibela phetisetso ea tsoekere, inhibitor e theola ho ts'oaroa ha eona liphihlellong ebe e chekoa. Ka lebaka la ts'ebelisano ena, tsoekere e ea fokotseha - ka mpeng e se nang letho le ka mor'a boikoetliso, boleng ba hemoglobin ea glycosylated bo ea ntlafala.

Palo ea tsoekere e tlositsoeng ho latela tekanyo ea tsoekere e feteletseng le sekhahla sa ho hlohlona ha glomerular. Inhibitor ha e ame tlhahiso ea tlhaho ea glucose ea hau. Bokhoni ba eona bo ikemetseng ba tlhahiso ea insulin le boemo ba kutlo ho eona.

Liteko tsa bongaka li netefalitse ntlafatso ea boemo ba li-b-cell tse ikarabellang bakeng sa tlholeho ea insulin.

Kotulo ea lerootho ka tsela ena halefisa ts'ebeliso ea khalori le ho lahleheloa ke boima bo feteletseng, ho na le phello e fokolang ea ho hlohlona.

Setlhare sena ha se ame baetsi ba bang ba glucose ba se tsamaisang 'mele kaofela. Ho SGLT2, dapagliflozin e bonts'a mokhoa o ikhethileng oa makhetlo a 1,400 ho feta SGLT1, e ikarabellang bakeng sa ho kenngoa ha tsoekere ka mpeng.

Mofumahali

Ka tšebeliso ea Forsigi ke batho ba nang le lefu la tsoekere le bankakarolo ba phetseng hantle tekong ena, keketseho ea phello ea glucosuric e lemohile. Ka lipalo tse ikhethang, ho shebahala tjena: bakeng sa libeke tse 12, batho ba nang le lefu la tsoekere ba ile ba sebelisa moriana ona ka 10 gm / ka letsatsi.

Phekolo ea Dapagliflozin e boetse e tsamaisana le osmotic diuresis. Ka mofuta oa kalafo o hlalositsoeng, phello ea li-diuric ha e-ea fetoloa bakeng sa libeke tse 12 mme e bile 375 ml / letsatsi. Ts'ebetso ena e ne e tsamaisana le leaching ea sodium e nyane, empa ntlha ena ha e ame litaba tsa eona maling.

Mofumahali

1. Suction. Ka tšebeliso ea molomo, moriana o kenella kahare ho tšilo ea lijo ka potlako le hoo e ka bang 100%. Ho ja lijo ha ho ame litholoana tsa ho monya. Khokahano ea tlhoro ea lithethefatsi maling e bonoa kamora lihora tse peli ha e sebelisoa ka mpeng e se nang letho. Ha tekanyetso ea lithethefatsi e le matla, e ba le khatello e phahameng ea plasma ka nako e itseng. Ka tekanyo ea 10 mg / ka letsatsi. bioavailability e felletseng e tla ba ka 78%. Ho barupeluoa ba phetseng hantle boitekong, ho ja ho ne ho se na litlamorao ho tlatselletsang ho pharmacokinetics ea lithethefatsi.
2. Tsamaiso. Bongaka bo latela liprotheine tsa mali ka karolelano ea 91%. Ka mafu a kopaneng, ho etsa mohlala, ho se sebetse hantle ha masapo, pontšo ena e ntse e le teng.
3. Metabolism. TЅ bathong ba phetseng hantle ke lihora tse 12,0 kamora tekanyo e le 'ngoe ea letlhare le boima ba 10 mg. Dapagliflozin e fetoloa hore e be inert metabolite ea dapagliflozin-3-O-glucuronide, e se nang phello ea lithethefatsi.
4. Ho tsala. Moriana o nang le metabolites o tsoa ka thuso ea liphio ka mokhoa oa tsona oa pele. Hoo e ka bang 75% e pepesitsoe ka har'a moroto, tse ling kaofela ka mala. Hoo e ka bang 15% ea dapagliflozin e tsoa ka mokhoa o hloekileng.

Linyeoe tse khethehileng

Tekanyo ea glucose eo liphio li e hlahisang litsing tsa ts'ebetso ea tsona li itšetlehile ka botebo ba lefu lena. Ka litho tse phetseng hantle, letšoao lena ke 85 g, le foromo e bobebe - 52 g, ka karolelano - 18 g, maemong a boima - 11 g ea tsoekere. Inhibitor e tlama liprotheine ka tsela e ts'oanang ho diabetics le sehlopheng sa taolo. Litlamorao tsa hemodialysis liphellong tsa kalafo ha li so ithutoe.

Ka mefuta e bonolo le e leka-lekaneng ea ho se sebetse ha sebete, pharmacokinetics ea Cmax le AUC e fapane ka 12% le 36%. Phoso e joalo ha e bapala karolo ea bongaka, ka hona, ha ho na tlhoko ea ho fokotsa tekanyetso ea sehlopha sena sa batho ba lefu la tsoekere. Ka sebopeho se matla, matšoao ana a fapana ho 40% le 67%.

Ha u le motho e moholo, phetoho e kholo pontšong ea moriana ha ea ka ea bonoa (haeba ho sena mabaka a mang a khopisang setšoantšo sa kliniki). Ha liphiri li fokola, ho tla pepeseha dapagliflozin.

Boemong bo tsitsitseng, ho bakuli ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, Cmax e tloaelehileng le AUC e phahameng ho feta ho banna ba lefu la tsoekere ka 22%.

Phapang liphetho ho latela hore na ke ea mofuta ofe oa European, Negroid kapa Mongoloid ha ea ka ea fumanoa.

Ka boima bo feteletseng, matšoao a tlase a phello ea moriana a tlalehiloe, empa liphoso tse joalo ha li bohlokoa haholo lithutong, tse hlokang phetoho ea litekanyetso.

Ke mang ea thusang forsyga

Ha o fetola mokhoa oa bophelo (lijo tse nang le nama e tlase ea carb, mojaro o lekaneng oa mesifa), ho etsa hore glycemia e tloaelehileng, ho sebelisoa meriana:

• Ka monotherapy;
• Ha e bapisoa le metformin (haeba phello ea hypoglycemic e sa lekana);
• Potolohong e kopaneng ea mantlha.

Contraindication

• Boikutlo bo phahameng ho li-ingredient tsa formula;
• Mofuta oa 1 lefu la tsoekere;
• Ketoacidosis;
• Lefu le matla la a renal;
• Ho se mamellehe ka liphatsa tsa lefutso ho tsoekere le lactase;
• Bokhachane le pelehi;
• Bana le bacha (ha ho na data e tšepahalang);
• Kamora ho kula ho thata, ho tsamaisana le tahlehelo ea mali;
• Lilemo tsa senile (ho tloha ho lilemo tse 75) - joalo ka lithethefatsi tsa pele.

Merero e tloaelehileng ea kopo

Algorithm bakeng sa kalafo ea dapagliflozin ke ngaka, empa litaelo tse tloaelehileng li fanoa ka litaelo tsa hore li sebelisoe.

1. Monotherapy. Ho amohela ha ho itšetlehe ka lijo, tloaelo ea letsatsi le letsatsi ke 10 mg ka nako.
2. Phekolo e phethahetseng. Hammoho le metformin - 10 mg / letsatsi.
3. Morero oa pele. Sebakeng se tloaelehileng sa Metformin 500 mg / ka letsatsi. Forsigu nka 1 tab. (10g) ka letsatsi. Haeba sephetho se lakatsehang se le sieo, eketsa tekanyo ea Metformin.
4. Ka hepatic pathologies. Litsebi tsa lefu la tsoekere tse nang le khatello e tlase ea sebete ha li hloke phetoho ea tekanyetso. Ka foromo e matla, ba qala ka 5 g / ka letsatsi .. Ka karabelo e tloaelehileng ea 'mele, tloaelo e ka eketsoa ho 10 mg / ka letsatsi.
5. Ka litlolo tsa 'mele. Ka sebopeho se leka-lekaneng le se boima, Forsig ha e laeloe (ha clearinine clearance (CC) <60 ml / min.);
6. Boloetse. Ha ba le batho ba baholo, ha ba khetha mofuta oa kalafo, ba tataisoa ke bophahamo ba mali le boemo ba liphio.

Litlamorao

Lithuto tsa polokeho ea lithethefatsi li kenyeletsa baithaopi ba 1,193 ba fuoeng Fortigu ka 10 mg / letsatsi, le barupeluoa ba 1393 ba ileng ba nka placebo. Khafetsa litlamorao tse sa rateheng li ne li batla li tšoana.

Har'a litlamorao tse sa lebelloang tse hlokang ho felisoa ha kalafo, ho ile ha bonoa tse latelang:

• Keketseho ea QC - 0,4%;
• Tšoaetso ea genitourinary system - 0,3%;
• Makhopho a letlalo letlalong - 0,2%;
• Mathata a amanang le dyspeptic; 0,2%;
• Tlolo ea molao oa khokahano - 0,2%.

Lintlha tsa lithuto li fanoa ka har'a tafole.

Tsela ea Teko:

• Khafetsa -> 0,1;
• Khafetsa -> 0,01, <0,1;
• Nako le nako -> 0.001, <0.01.

Tlhahlobo ea Dapagliflozin

Ho latela liphuputso tse entsoeng ke baeti ho bona ba fumantšang lisebelisoa tse matla, ba nang le lefu la tsoekere ha ba na litla-morao, ba khotsofetse ke sephetho sa kalafo. Batho ba bangata ba emisoa ke litšenyehelo tsa lipilisi, empa maikutlo a motho a amanang le botsofe, mafu a kopaneng, bophelo bo botle ka kakaretso e ke ke ea ba tataiso bakeng sa ho etsa qeto ea khetho ea Forsigi.

Mokhoa oa phekolo o ka etsoa ke ngaka feela, o tla khetha li-analogues tsa dapagliflozin (Jardins, Attokuan) haeba mochini o sa sebetse hantle.

Ho video - likarolo tsa Dapagliflozin e le mofuta o mocha oa moriana.